あむろじぴん。 アムロジピンOD錠5mg「トーワ」の基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

ノルバスク、アムロジン(アムロジピン)の作用機序:高血圧治療薬

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1.アムロジピンの特徴 まずはアムロジピン錠の特徴について紹介します。 アムロジピンはカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。 まずはカルシウム拮抗薬の主な特徴を紹介しましょう。 ・血圧を下げる力(降圧力)が確実 ・ダイレクトに血管を広げる作用であるため、その他の余計な作用が少ない ・安い カルシウム拮抗薬の一番の特徴は、血圧を下げる力がしっかりとしている点です。 単純に血圧を下げる力だけを見れば、降圧剤の中で一番でしょう。 カルシウム拮抗薬の他にも、ARB、ACE阻害剤、利尿剤など降圧剤はたくさんありますが、単純な降圧力だけでみれば、カルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。 また、詳しくは後述しますがカルシウム拮抗薬は血管に存在する筋肉を拡張させるはたらきを持ち、血管にダイレクトに作用して血圧を下げるお薬です。 血管に直接作用するため、その他の余計なはたらきが少ないお薬なのです。 これは他の作用がないというデメリットでもあり、余計な作用がないというメリットでもあります。 カルシウム拮抗薬は、価格が安いものが多いのも大きな特徴です。 これも詳しくは後述しますが、血圧を下げるコストパフォーマンスで言えば、かなり優れたお薬になります。 アムロジピンはジェネリックであるため、薬価は更に安くなります。 では次にカルシウム拮抗薬の中でのアムロジピンの特徴を紹介します。 ・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない ・持続力に優れ、1日1回服薬で充分 ・ジェネリックである薬価が安い アムロジピンはカルシウム拮抗薬の中でも「第3世代」と呼ばれる、一番新しい世代に属します。 カルシウム拮抗薬は元々副作用が少ないお薬ですが、第3世代のカルシウム拮抗薬であるアムロジピンは第1世代と比べて改良を重ねられており、特に副作用も少なく安全性の高いお薬となっています。 また、1日1回の服薬で1日中しっかりと効果が続くように作られている点もメリットです。 アムロジピンが現在でも広く処方されているのは、こういったところが医師に高く評価されているからでしょう。 アムロジピンの特徴を挙げると次のようになります。 【アムロジピン(アムロジピン)の特徴】 ・強力な降圧作用 ・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない ・持続力に優れ、1日1回服薬で充分 ・ジェネリックであり値段が特に安い スポンサーリンク 2.アムロジピンはどんな疾患に用いるのか アムロジピンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。 添付文書には、次のように記載されています。 【効能又は効果】 高血圧症、狭心症 実際の臨床では、圧倒的に高血圧症の治療に対して用いられています。 アムロジピンはカルシウム拮抗薬に属します。 カルシウム拮抗薬は、血管を拡張させることで血圧を下げるため、 血圧を下げたい高血圧症の方にとっては非常に役立ちます。 狭心症というのは、心臓の周りの血管(冠動脈)が狭くなったり、痙攣してしまったりすることで、心臓に血液が届かなくなって胸痛などが生じる疾患のことです。 アムロジピンは血管を拡張させるため、冠動脈も拡張させるはたらきがあり、狭心症にも効果は望めます。 しかしアムロジピンはゆっくりと長く効くお薬であるため、狭心症発作などの急性期の治療薬としては効果は望めません。 狭心症を予防する、という目的では使用されることはあります。 しかし、現在では狭心症に対して有効なお薬も多数あるため、アムロジピン以外のお薬が選択されることもあります。 3.アムロジピンはどのような作用があるのか 血圧を下げるはたらきを持つアムロジピン錠ですが、どのような機序で血圧を下げているのでしょうか。 血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、そのうちアムロジピン錠は「カルシウム拮抗薬」というお薬に分類されます。 カルシウム拮抗薬は、血管の平滑筋という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。 チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと、様々なイオンが通る穴だと思ってください。 つまりカルシウムチャネルは、カルシウムが通ることが出来る穴です。 カルシウムチャネルは、カルシウムイオンを通すことにより、筋肉を収縮させるはたらきがあります。 これをブロックするのがアムロジピンです。 アムロジピンの作用で、カルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できなくなるため拡張します。 そして血管が拡張する(広がる)と、血圧が下がります。 ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。 このうち、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。 L型カルシウムチャネル:主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。 ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる T型カルシウムチャネル:主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。 また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している N型カルシウムチャネル:主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する。 アムロジピンはL型カルシウムチャネルに選択性が高いため、しっかりと血圧を下げてくれ、またT型やN型にあまり作用しないため、その他の余計な作用が出にくいのも良い点です。 スポンサーリンク 4.アムロジピンの副作用 アムロジピンはジェネリックであるため、副作用発生率の詳しい調査は行われていません。 先発品のノルバスク・アムロジンにおいては副作用の調査が行われており、副作用発生率は3. 9~9. アムロジピンの副作用もこれと同程度だと考えられます。 生じうる副作用としては、• ほてり(熱感、顔面潮紅等)• 眩暈・ふらつき• 頭痛・頭重• 浮腫 などが報告されています。 これらは血圧が下がりすぎたり、血管が拡張することで生じる副作用だと考えられます。 またこれらの副作用はアムロジピンの服薬量が多いほど高くなる傾向にあります。 稀ですが重篤な副作用の報告もあり、• 肝機能障害、黄疸• 血小板減少、白血球減少• 房室ブロック などがあります。 そのため長期服薬している方は定期的に血液検査・心電図検査などを行うことが望ましいでしょう。 5.アムロジピンの用法・用量と剤形 アムロジピンは、 アムロジピン錠 2. 5mg アムロジピン錠 5mg アムロジピン錠 10mg アムロジピンOD錠 2. 5mg アムロジピンOD錠 5mg アムロジピンOD錠 10mg の6剤形があります。 OD錠(口腔内崩壊錠)は口の中にお薬を入れると唾液で溶けるため、水なしでも飲める剤形です。 水なしで飲みたい方や、飲み込む力が弱い高齢者の方などに重宝します。 アムロジピンの使い方は、 <高血圧症> 通常、成人には2. 5~5mgを1日1回経口投与する。 なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。 <狭心症> 通常、成人には5mgを1日1回経口投与する。 なお、症状に応じ適宜増減する。 となっています。 6.アムロジピン錠の作用時間 アムロジピン錠の良い特徴として、作用時間が長いことが挙げられます。 そのため1日1回の服薬で良く、1回服薬すれば1日効果が持続します。 では具体的にアムロジピンの作用時間はどのくらいなのでしょうか。 お薬の作用時間は、服薬する人の代謝能力などによって異なるため、絶対的な値を出すことは難しいのですが、1つの目安として「半減期」というものがあります。 半減期というのは、お薬を服薬して血中濃度が最大になってから、その血中濃度が半分に落ちるまでにかかる時間のことです。 血中濃度が半分まで落ちると、薬効もだいぶ消失してくることが予測されるため、半減期はお薬の作用時間のひとつの目安になります。 アムロジピンの半減期は35. 1時間と報告されています(OD錠も同様に35. 1時間)。 これはカルシウム拮抗薬の中でも最長であり、カルシウム拮抗薬の中でも一番長く作用するお薬だと考えられます。 7.アムロジピン錠が向いている人は? 以上から考えて、アムロジピンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。 アムロジピンの特徴をおさらいすると、 ・強力な降圧力 ・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない ・1日1回の服薬でよい持続力 ・ジェネリックであり値段が特に安い というものでした。 カルシウム拮抗薬全体にいえることですが、血管の平滑筋にダイレクトに作用するカルシウム拮抗薬は、単純に血圧を下げたい時に有用です。 他の代表的な降圧剤として、ACE阻害剤やARBなどがあります。 これらももちろん優れたお薬で、腎臓を保護したり、血糖にも影響したりと様々な付加効果があります。 これらはうまく利用すれば、1剤で様々な効果が得られる利点になりますが、「単純に血圧だけを下げたい」という場合には、カルシウム拮抗薬の方が適しています。 また、アムロジピンはカルシウム拮抗薬の中でも改良された第3世代であり副作用が少ない点も利点です。 半減期もカルシウム拮抗薬の中で最長であるアムロジピンは、ゆっくり長く効くため反動が生じることが少なく、特に副作用は生じにくいと言えるでしょう。 そのため、 ・まずは血圧のみをしっかりと下げたい方 ・副作用を少なく治療したい方 ・服薬回数が少ない方が良い方 ・経済的になるべく安価に済ませたい方 などにはアムロジピンはお勧めしやすい降圧剤になります。 アムロジピンは日本はもちろん、世界的にも広く使われているお薬であり、そのため研究結果やデータも豊富にあります。 そのような意味でも、使い勝手の良い降圧剤だということが出来ます。 8.先発品と後発品は本当に効果は同じなのか? アムロジピンは「ノルバスク」「アムロジン」という降圧剤のジェネリック医薬品になります。 ジェネリックは薬価も安く、剤型も工夫されているものが多く患者さんにとってメリットが多いように見えます。 しかし「安いという事は品質に問題があるのではないか」「やはり正規品の方が安心なのではないか」とジェネリックへの切り替えを心配される方もいらっしゃるのではないでしょうか。 同じ商品で価格が高いものと安いものがあると、つい私たちは「安い方には何か問題があるのではないか」と考えてしまうものです。 アムロジピンというジェネリックは、ノルバスク・アムロジンと比べて本当に遜色はないのでしょうか。 結論から言ってしまうと、先発品(ノルバスク・アムロジン)とジェネリック(アムロジピン)は同じ効果・効能だと考えて問題ありません。 ジェネリックを発売するに当たっては「これは先発品と同じような効果があるお薬です」という根拠を証明した試験を行わないといけません(生物学的同等性試験)。 発売したいジェネリック医薬品の詳細説明や試験結果を厚生労働省に提出し、許可をもらわないと発売はできないのです、 ここから考えると、先発品とジェネリックはおおよそ同じような作用を持つと考えられます。 明らかに効果に差があれば、厚生労働省が許可を出すはずがないからです。 しかし先発品とジェネリックは多少の違いもあります。 ジェネリックを販売する製薬会社は、先発品にはないメリットを付加して患者さんに自分の会社の薬を選んでもらえるように工夫をしています。 例えば飲み心地を工夫して添加物を先発品と変えることもあります。 これによって患者さんによっては多少の効果の違いを感じてしまうことはあります。 この多少の違いが人によっては大きく感じられることもあるため、ジェネリックに変えてから調子が悪いという方は先発品に戻すのも1つの方法になります。 では先発品とジェネリックは同じ効果・効能なのに、なぜジェネリックの方が安くなるのでしょうか。 これを「先発品より品質が悪いから」と誤解している方がいますが、これは誤りです。 先発品は、そのお薬を始めて発売するわけですから、実は発売までに莫大な費用が掛かっています。 有効成分を探す開発費用、そしてそこから動物実験やヒトにおける臨床試験などで効果を確認するための研究費用など、お薬を1つ作るのには実は莫大な費用がかかるのです(製薬会社さんに聞いたところ、数百億という規模のお金がかかるそうです)。 しかしジェネリックは、発売に当たって先ほども説明した「生物学的同等性試験」はしますが、有効成分を改めて探す必要もありませんし、先発品がすでにしている研究においては重複して何度も同じ試験をやる必要はありません。 先発品と後発品は研究・開発費に雲泥の差があるのです。 そしてそれが薬価の差になっているのです。 つまりジェネリック医薬品は莫大な研究開発費がかかっていないため、その分が差し引かれており、先発品よりも安くなっているということで、決して品質の差が薬価の差になっているわけではありません。 カテゴリー• 247•

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アムロジンとアムロジピン

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アムロジピン服用時の24時間血圧の推移について(アムロジピンのジェネリック医薬品の比較データあり) アムロジピンの半減期はおよそ36時間です。 初めてアムロジピンの服用を開始した場合、安定してその降圧効果を感じるためには定常状態(薬の効き目が安定している状態)に達する必要があります。 1日1回服用する降圧剤の特徴は半減期が長いために、急激な血圧変動が起こりにくいことです。 そのため、服用開始時に生じやすい「めまいフラツキ、顔面紅潮」といった血管拡張に伴う降圧剤特有の副作用は軽減されることが示唆されます。 現在使用量が多い降圧剤は1日1回タイプの薬がメインであり、その中でもCa拮抗薬とARBの2成分が主流といえるでしょう。 ここで半減期が5~7時間のARBであるバルサルタンと半減期が36時間のアムロジピンをそれぞれ単剤1日1回服用したときの24時間血圧の推移について着目してみます。 両薬剤を、各患者さんが1日1回朝食後に服用し、12か月後の平均随時血圧を測定した結果は、両薬剤とも同程度の降圧効果を示しています。 しかし、収縮期血圧においてバルサルタンでは投与7時間までの血圧値は低いものの、それ以降は血圧値が微増傾向であったのに対し、アムロジピンでは安定した降圧効果が持続し、投与20~24時間において有意な降圧効果 -2. 7mmHg を示し、降圧効果の持続性に違いがみられたというデータがあります。 バルサルタンとアムロジピンに関しては服用回数だけをみれば1日1回使用する薬ですが、降圧作用時間の上記特性を理解すると、患者さんへお薬をお渡しする時に具体的な説明が可能になると私は考えまております。 たとえば1日を通して安定した降圧効果を求めるのであればアムロジピンの服用が適しています。 一方で、早朝高血圧や夜間高血圧などのように血圧が上がる時間帯が1日の中で具体的に判明している患者さんの場合はバルサルタンのように降圧作用が時間帯によって変動する薬を選択する意義は患者さんの生活実態に即していると言えます。 ただし、バルサルタンのように半減期が短いタイプの1日1回降圧剤をお渡しする際は、1日を通しての降圧効果にある程度の幅があるため、めまいフラツキの自覚症状が起こる可能性について注意喚起を続ける必要があるかと思います。 また、1日2回服用する降圧剤ではさらに24時間血圧推移の変動は大きく見られます。 ニフェジピンを1日2回服用し、服用2時間後と12時間後にそれぞれ血圧を測定すると12時間後に測定した値が有意に高いというデータがあります。 ニフェジピンに関しては、実際に臨床で使用されている薬は徐放錠が多いので以下のデータは古いデータと言えます。 (セパミット細粒などを飲むと以下のような降圧効果になるかと思います) まとめ 降圧剤については薬の良し悪しではなく、薬の降圧特性(服用後のピーク時間があるかどうかなど)を良く理解して、使用する患者さんへ注意喚起ポイントを明確にすることが安全な薬物治療につながるものと考えております。 追記(2018年8月) アムロジピンの効き目が長い(半減期が長い)理由についての補足 アムロジピンの効き目が長い理由を調べてみると、大きく2つのポイントがあることがわかりました。 1:受容体にくっついたら離れない アムロジピンを1錠飲むと、消化管から吸収された後、約60%が血液中まで吸収されます(40%は吸収されずに排泄されます)。 吸収された60%のアムロジピンは血管の周りを取り囲んでいる細胞へ作用して血管が細くならないように(血管が広がるように)作用します。 ラットにアムロジピンを投与したデータによると、心臓の筋肉上にある受容体(アムロジピンがくっついて作用する部位)のうち70%をアムロジピンが占有した後、12時間後に占有率が37. 6%へ減少し、24時間後には7%まで減少したというデータがあります。 アムロジピンと似たような薬にニフェジピンという薬があるのですが、アムロジピンと同じ量をラットに投与したデータでは占有率が4%を最大として3時間~6時間後には減弱しているという結果を示しています。 (アムロジピンのインタビューフォームより) このデータから、アムロジピンはターゲットとなる受容体にくっつくと離れにくいという性質が確認できます。 血圧の変動を防ぐためには降圧剤の効き目が安定していることが大切です。 アムロジピンは受容体からの解離速度が遅い(くっついたら離れにくい)という有益な特徴がある薬であることが確認できました。 85)という値なのですが、この値が7. 薬は肝臓や腎臓で分解・排泄を受けるわけですが、肝臓や腎臓を通過するためには血管の内側を流れる血液中に存在する必要があります。 イオン型の薬は膜を通過しにくい性質がありますので、血液中に存在する率が高いため、肝臓や腎臓を通過する回数が多いため分解・排泄を受ける回数も多くなりますが、分子型の薬は膜を通過しるため血液中に存在する率も低下しており肝臓・腎臓を通過する回数も相対的に減少します。 このためアムロジピンは肝臓や腎臓での分解・排泄を回避しながら前進を駆け巡っていることが示唆されます。 以上よりアムロジピンを飲むと、薬の作用点である受容体にくっつくと離れにくいため効果時間が長く、さらに肝臓や腎臓をよけながら全身をユラユラ動いているため分解・排泄を受けにくいため効き目が長くつづくことが示されます。 厚生労働省は定期的にジェネリック医薬品の品質情報について精査を行っております。 アムロジピンに関しては平成24年9月に先発品2品目とそのジェネリック医薬品34品目について溶出性試験のデータが開示されています。 溶出性データには、アムロジピン36製剤をについて、水、酸性条件(pH1. 2とpH4)、中性条件(pH6. 試験結果は、すべての医薬品が溶出性試験に合格しており、先発品との同等性が確認されています。 (厳密にじっくり表を見ると〇〇というメーカーの薬の溶出率が低いなぁ。 という品目はあるのですが、試験範囲内であるため認可されています)。 各メーカーが製造しているアムロジピン(ジェネリック)の溶出率(溶けやすさ)に関しては厚生労働省から認可されていることがわかりました。 では実際に「自分が飲んでいるアムロジピン錠(ジェネリック)の効果を知りたい」という患者様への情報を一覧で開示する方法について検討しました。 アムロジピン(ジェネリック)をゴクンと薬を飲んで、腸管から吸収された後の効果について、各メーカーから販売されているアムロジピンの薬物動態を表にしてみました。 ジェネリック医薬品として認可されるためには先発品と比較した同等性試験として80~125%の範囲に入っている必要があります。 とは言え、可能な限り先発品に近い製剤であることが患者様の希望ではないかと私は考えます。 特に薬物動態の指標の中でもAUCとCmaxは先発品に近いデータである方が「非常に先発品に近い薬物動態」と表現することができます。 たとえばですが、AUCが90%以下、Cmaxも90%以下ののアムロジピン錠(ジェネリック)がある場合、ジェネリック医薬品としては厚生労働省に認可されているものの、降圧作用効を考えると先発品の90%程度の効き目に留まってしまう可能性が示唆されます。 毎日アムロジピンをお飲みの患者様におかれましては、自分が飲んでいるアムロジピン(ジェネリック医薬品)の効き目について改めて確認するデータとしてご利用いただければ、幸いです。

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該当成分の製品(後発品) & 薬価

あむろじぴん

ちょっと驚くぐらい!? 効き、安定した血圧を保っていて、安心と、薬のある種コワさも感じてます。 大きな病院から、定期的なふだんの診療は、近所の開業医のところへ変わりました。 そこでは、アムロジンではなく、ジェネリックのアムロジピンを処方されています。 全く同じだから、と説明されていますが、明らかに作用が減りました(血圧の下がり方が減った)。 アムロジピンの後発品 ジェネリック は数十社から販売されており、何処のメーカーの製品を処方されたのか判りませんが、明らかに降圧効果が減弱したのならばおそらく薬を変えたせいでしょう。 ジェネリックは有効成分は先発品と同じものを使っていますが、添加物や製造方法は異なりますので、先発品と全く同じものではありません。 ジェネリックを造っているメーカーもピンからキリまであって、大手の製薬メーカーのジェネリックなら有効性や安全性に先発品との差は殆どありませんが、レベルの低いメーカーの製品は酷い場合は有効成分量がバラついていたり、体内での吸収率が悪かったりするケースもありますので、先発品と同じ効果や安全性は期待できない事もある事は医療業界の常識です。 先発品には臨床試験成績の他にも製剤の品質を担保する為に溶出試験や崩壊試験などの成績の提出が義務付けられていますが、ジェネリックには溶出試験も崩壊試験も必要なく、ただ単に有効成分が同じである事を申請すれば良い事になっているので、いい加減な儲け主義の3流メーカーが売り逃げ覚悟で造ったものも認可されているという事を知っておいて下さい。 昔の話になりますが、ある薬の後発品を10種類位調べた所、その内の数社の製品は有効成分が少なく、また別のメーカーの製品は本来は小腸で溶けて吸収される様に作られている薬 腸溶錠 が胃で溶けてしまうため全く効果が出ないものだったという事もありました。 ジェネリックは先発品と同じ有効成分を含みますが、効果や副作用は同じではないと良識ある薬剤師なら服薬指導の際に患者さんに説明します。 厚労省は医療費抑制の方針ゆえ医師にジェネリックの使用を強く要請していますが、それを勧めるならその前に先ずジェネリックの品質基準を厳しく監督すべきです。 そうしないと結果的に損害を被るのは一番弱い立場の患者さんですから。 貴方の場合もそのジェネリックの品質が悪かったかどうかは不明ですが、少なくとも貴方にとっては合わなかったという事は確かですので、医師にその旨を伝えて元の薬に戻してもらうように言えば医師も戻さざるを得なくなります。 但し、血圧は常に変動しますので、測る時間帯や場所、季節 寒いと上がる によっても変わるしので、何度か日も改めて以前の薬の時と同じ条件で測って見て、それでも明らかに違う事を確認してから医師に申告して下さい。

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